奧曲肽是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長激素（GH）以及胃腸胰（GEP）內(nèi)分泌系統(tǒng)產(chǎn)生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動物體內(nèi)，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。
長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1 mg/kg/日（腹膜內(nèi)注射），狗的劑量達0.5 mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制 ：
由精氨酸、運動或胰島素導(dǎo)致的低血糖引起的生長激素釋放。
餐后的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統(tǒng)其他肽類的分泌，以及由精氨酸導(dǎo)致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優(yōu)于對胰島素的抑制，且給藥后不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。
對于肢端肥大癥患者，本品-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重復(fù)給藥，能夠持續(xù)產(chǎn)生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續(xù)地降低GH的水平并使血清IGF-1正常。在多數(shù)患者，本品能明顯改善他們的臨床癥狀，例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關(guān)節(jié)痛以及腕管綜合癥。已有報道，在給予本品后，少數(shù)GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)功能性腫瘤的患者使用本品后能夠持續(xù)控制原有疾病的相關(guān)癥狀。奧曲肽對不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下 ：
類癌 奧曲肽能改善癥狀，特別是潮紅和腹瀉，并使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5－羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤 該類腫瘤最主要的生化特征是過量產(chǎn)生血管活性腸肽（VIP），它的臨床特征是嚴重的分泌性腹瀉。對于大多數(shù)患者，奧曲肽能緩解腹瀉，從而提高患者的生活質(zhì)量。奧曲肽也可改善相應(yīng)的電解質(zhì)紊亂（例如低血鉀），從而可暫停胃腸內(nèi)外電解質(zhì)的補充治療。計算機斷層掃描提示 ：有些患者用藥后腫瘤生長延緩或停滯，甚至縮小，尤其是伴有肝轉(zhuǎn)移的患者。臨床癥狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤 大多數(shù)使用奧曲肽的患者可以使該病特征性的壞死游走性皮疹有所改善，而對此類患者易并發(fā)的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此，胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉(zhuǎn)，而使患者體重增加。奧曲肽通?？墒寡獫{胰高糖素的水平迅速降低，雖然可持續(xù)改善臨床癥狀，但這一作用并不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合征 對因慢性胃泌素刺激所導(dǎo)致的胃酸分泌過多引起的反復(fù)發(fā)作的消化性潰瘍，選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療并非全部有效，而且某些明顯的腹瀉癥狀很少緩解。對于此類患者，單獨使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯(lián)合使用，能降低半數(shù)以上的患者胃酸的過多分泌，并改善臨床癥狀（包括腹瀉）。并能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導(dǎo)致的癥狀（如潮紅）。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤 奧曲肽可使血液循環(huán)中免疫反應(yīng)性胰島素水平降低。對于可手術(shù)切除腫瘤患者，術(shù)前使用奧曲肽有助于恢復(fù)和維持正常血糖。對于不能手術(shù)切除的良、惡性腫瘤患者，奧曲肽可改善血糖的調(diào)節(jié)，即使循環(huán)中胰島素水平不能持續(xù)下降。
生長激素釋放因子腺瘤 這是一種能單純產(chǎn)生生長激素釋放因子（GFR）或同時分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由于本品的治療而改善了肢端肥大癥的臨床癥狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產(chǎn)生的。它可能使增大的垂體縮小。

單次肌內(nèi)注射本品后，血清中奧曲肽濃度在給藥后1小時迅速達到第一次峰值，隨后24小時內(nèi)奧曲肽水平逐漸下降至不可測得的低水平。在第1天達到峰值隨后的7天，多數(shù)患者的奧曲肽保持在治療水平之下。此后，奧曲肽血濃度再次升高并于第14天左右達到平臺，并于此后的3-4周內(nèi)保持相對穩(wěn)定。
第一天的峰值水平較平臺期水平低。在第一天藥物釋放量不到總藥量的0.5％。約在第42天后，奧曲肽的濃度伴隨多聚體基質(zhì)的終末降解相而緩慢下降。
肢端肥大癥的患者，給予單劑10、20及30 mg本品后，奧曲肽的平臺濃度分別可達358 ng/L、926 ng/L及1710 ng/L。以4周為間隔注射3次后，達到的穩(wěn)態(tài)血漿奧曲肽濃度約高1.6-1.8倍，多次注射本品 20及30 mg后則分別達到1557 ng/L及2384 ng/L。
類癌患者以4周為間隔多次注射本品 10、20及30 mg后，血漿奧曲肽的平均穩(wěn)態(tài)濃度隨劑量呈線性增加，分別為1231（894）ng/L、2620（2270）ng/L以及3928（3010）ng/L。
每月注射本品達28月后，奧曲肽的蓄積并未象期望的那樣的超過重疊釋放水平。
注射本品后，奧曲肽的藥代動力學(xué)反映了多聚體基質(zhì)和生物降解物的釋放全貌。一旦釋放進入全身循環(huán)，奧曲肽的分布與已知的皮下注射給藥的藥代動力學(xué)特點一致。穩(wěn)定狀態(tài)時奧曲肽的分布容積為0.27 L/Kg，總體清除率為160 mL/分。血漿蛋白結(jié)合率65％，與血細胞結(jié)合的奧曲肽可忽略不計。

已證實的使用 ：肢端肥大癥 用于下列肢端肥大癥患者的治療 ：在皮下注射標準劑量的善寧后，病情已充分控制 ；不適合外科手術(shù)、放療或治療無效的患者，或在放療充分發(fā)揮療效前，處于潛在反應(yīng)階段的患者。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤相關(guān)癥狀的患者，已經(jīng)用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合征特征的類癌 。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合征。
胰島素瘤（用于術(shù)前低血糖的預(yù)防和維持）。
生長激素釋放因子腺瘤。

本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反復(fù)注射應(yīng)當輪流選擇左側(cè)或右側(cè)不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大癥 對使用標準劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最后一次皮下注射善寧后1天開始。此后劑量應(yīng)當根據(jù)血清GH和生長因子C（IGF-1）的濃度以及臨床癥狀和體征決定。
如果3月后臨床癥狀和體征以及生化參數(shù)（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH>2.5 ug/L）時，劑量應(yīng)當增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續(xù)使用20 mg治療，每4周給藥1次。
如果使用20 mg治療3月后，GH的濃度持續(xù)低于1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大癥的可逆的癥狀和體征消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒于如此低的劑量，要密切觀察監(jiān)測血清GH和IGF-1的濃度以及臨床癥狀和體征。
對于不適合外科手術(shù)、放療、多巴胺激動劑治療或治療無效的患者，或在放療發(fā)揮充分療效前病情處于潛在反應(yīng)階段的患者，建議在開始上述使用本品治療前，先短期使用皮下注射善寧以評估奧曲肽治療的耐受性和療效。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對于癥狀已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應(yīng)當維續(xù)到第一次注射本品后至少2周（有的患者則需維持3-4周）。
從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應(yīng)短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評估奧曲肽治療反應(yīng)和全身耐受性。
劑量調(diào)整 使用本品治療3個月后，對于癥狀和生化指標已完全控制的患者，本品劑量應(yīng)當降至10 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療3個月癥狀僅部分控制的患者，劑量應(yīng)當增至30 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的癥狀會一度更明顯。此時建議加用皮下注射善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對于治療的最初2月使血奧曲肽達到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用 ：當皮下注射善寧治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調(diào)整。
肝功能損害患者的使用 ：通過皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發(fā)現(xiàn)肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒于奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調(diào)整。

最常見的不良反應(yīng)為局部反應(yīng)和胃腸道癥狀。
局部反應(yīng) ：注射部位可能出現(xiàn)對本品的局部反應(yīng)（疼痛、罕見的水腫和皮疹）。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道癥狀 ：胃腸道反應(yīng)包括食欲減退、惡心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能增加，但目前無資料證實使用奧曲肽治療（包括長期治療）會由于吸收不良導(dǎo)致營養(yǎng)缺乏。個別罕見病例胃腸道反應(yīng)類似急性腸梗阻，伴有進行性腹部膨脹、嚴重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
膽石形成 ：長期使用本品可能會造成膽囊結(jié)石形成。
全身反應(yīng) ：有報道個別罕見病例使用本品治療后出現(xiàn)暫時的脫發(fā)以及過敏反應(yīng)。
胰腺 ：由于可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調(diào)節(jié)，可能損傷餐后糖耐量。個別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長期用藥可能有永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發(fā)生。有報道少數(shù)患者在接受治療后的最初的幾小時或幾天發(fā)生急性胰腺炎。也有報道長期使用善寧的患者會因膽石癥導(dǎo)致胰腺炎的發(fā)生。
肝臟 ：有個別報道在使用奧曲肽后出現(xiàn)肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝炎，停用皮下注射善寧后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。
緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶的增高，以及轉(zhuǎn)氨酶的輕度增高。
其它 ：同時給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。

由于分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導(dǎo)致嚴重的并發(fā)癥（如視野受限），因此要密切監(jiān)察所有的患者，一旦發(fā)現(xiàn)有腫瘤增大的證據(jù)，建議改用其它的治療方法。
已報道長期皮下注射善寧治療的患者中有15-30％的患者有膽石形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20％。長期使用本品治療的肢端肥大癥和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示 ：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導(dǎo)致膽囊結(jié)石發(fā)生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療后約每隔6月進行膽囊超聲檢查。治療期間發(fā)生的膽囊結(jié)石通常是無癥狀的 ；有癥狀的結(jié)石應(yīng)當使用藥物（膽酸）或手術(shù)治療。
對于胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機體對血糖的調(diào)節(jié)功能，所需治療量的胰島素可能會有所降低。皮下注射本品治療，對于非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導(dǎo)致餐后血糖升高，因此建議注意監(jiān)測糖耐量以及相應(yīng)降糖治療。
胰島素瘤患者 ：由于奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強于對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重并延長低血糖的發(fā)作。應(yīng)密切觀察此類患者。

本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥。重復(fù)注射應(yīng)輪流選擇左、右臀部肌肉。
本品肌肉注射的使用方法指導(dǎo) 僅用于臀部肌肉深部注射，僅在立即注射前準備，須由有經(jīng)驗的醫(yī)務(wù)人員嚴格按下列指導(dǎo)操作。
將本品置于室溫下，使其溫度與室溫相同。
揭開本品小瓶的小帽。
輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。
打開一支溶劑安瓿。如果開瓶時安瓿破損，丟棄并使用包裝中的備用安瓿。
給5 mL注射器（包裝內(nèi)）安裝上針頭。
將1支安瓿內(nèi)的溶劑吸入注射器，并調(diào)整至2 mL。
將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地將溶劑沿小瓶內(nèi)壁注入小瓶，抽出小瓶內(nèi)多余的空氣。
不要晃動小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地搖動小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結(jié)物，否則不可使用。
立即將2 mL空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶內(nèi)所有的溶液吸入注射器。
立即更換針頭（包裝內(nèi)提供）。
輕輕倒置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應(yīng)迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側(cè)或右側(cè)臀部肌肉并回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。
配伍 ：注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質(zhì)稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質(zhì)的配伍數(shù)據(jù)記錄。