肝毒性
臨床試驗和上市后經(jīng)驗中觀察到有肝毒性。肝毒性可以為重度，曾有死亡報告。死亡原因不明。參見[注意事項]

通用名稱：甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名稱：泰立沙 Tykerb
英文名稱：Lapatinib Ditosylate Tablets
漢語拼音：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian

化學名稱：N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?；?乙基)氨基)甲基)-呋喃基-2取代)-喹唑啉-4氨基二（4-甲基苯磺酸酯）一水合物
（對甲苯磺酸鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O
分子量：943.48（二甲苯磺酸鹽，一水合物）

本品為黃色薄膜衣片，一側(cè)平面，另一側(cè)刻有凹陷GS XJG刻痕。

拉帕替尼與卡培他濱聯(lián)用，適用于ErbB-2過度表達且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療。注意：本品必須是在接受曲妥珠單抗治療后進展的復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者使用。尚無數(shù)據(jù)支持可以在該適應(yīng)癥以外的人群使用。

0.25g

推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應(yīng)每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級別D，孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。

對泰立沙及同類過敏患者禁用。

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達），增強順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效。

尚無兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性資料

年齡≥65歲的患者應(yīng)用本品的資料有限，所以老年患者可能更敏感

在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代謝，抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑，每次100 mg，每日2次，3d后改為每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC降低72％。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運地物，抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。

密封，陰涼干燥保存。

24個月

國藥準字J20130073

H20130062,H20130073,H20130074

公司名稱：Glaxo Group Limited
公司地址：980 Great West Road,Brentford,Middlesex TW8 9GS
生產(chǎn)廠商：Glaxo Operations UK Limited, (trading as Glaxo Wellcome Operations)
廠商地址：Priory Street, Ware, Hertfordshire SG12 0DJ
分包裝企業(yè)名稱：葛蘭素史克（天津）有限公司
分包裝企業(yè)地址：天津經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)泰豐工業(yè)園